Разное

Разработка местных анестетиков для инъекций. Другие молекулы в анестезирующем растворе.

В анестезирующем растворе присутствуют и другие составляющие; вода, парабены, этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA®), сульфиты.
Безвредность этих веществ сомнительна, за исключением воды. Доказательством тому может служить тот факт, что некоторые лаборатории работают над тем, чтобы уменьшить процентное содержание сульфитов в анестезирующих растворах.
С другой стороны, в некоторых методиках анестезии (например в спинномозговой), такие препараты как метабисульфит натрия или парагидроксибензоат метила, вообще запрещены .
Парабены
Парабены - это эфиры парагидроксибензойной кислоты: они выполняют бактериостатическую функцию, а также противогрибковую функцию в продуктах питания. Они также используются в составе некоторых местных анестетиков в течение многих лет с целью избежания бактериальной пролиферации в карпулах. На сегодняшний день они менее актуальны, так как пробка карпулы изготовлена из синтетического каучука.
Наличие противомикробных веществ позволяет проводить стерилизацию при невысокой температуре, благодаря чему  анестезирующее средство меньше разрушается.
с 1968 года стало известно, что парабены обладают сильными аллергическими свойствами.
Существуют также перекрестные аллергические реакции между метилпарабенами и молекулами амино-эфиров.
Этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA®)
Используется как антиокислитель.
Антиокислители выполняют функцию блокирования реакций окисления, обусловленных, в частности, ультрафиолетовым излучением. Эти реакции позволяют образовывать очень реактивные свободные радикалы.
Ионы металлов катализируют эти реакции.
Этилендиаминтетрауксусная кислота увеличивает эффект сульфитов, образуя хелатные соединения с ионами металлов (катализаторами окисления).
Сульфиты
Это совокупность солей серного ангидрида (SO2). Обладая антиокислительными свойствами, они служат консервантами. Различают бисульфиты и метабисульфиты. Они используются на протяжении веков. Сульфиты блокируют реакции окисления, вступая в реакцию со свободными радикалами. Сульфиты присутствуют во многих продуктах питания: пиве, вине, виноградном соке, свежих и сушеных фруктах, морепродуктах, готовых салатах (Е221, Е222, Е223...). В различных концентрациях, от 1 мг/мл до 20 мг/мл, они также входят в состав некоторых медикаментов.
Сульфиты являются причиной случаев анафилактического шока, приступов астмы (от 4 до 8% астматиков чувствительны к сульфитам). С 1973 года Кохен вывел взаимосвязь между наличием паробенов и возникновением приступов астмы у чувствительных пациентов.
Был определен порог чувствительности от 0,6 до 0,9 мг метабисульфита натрия, вероятно, введенного внесосудистым путем. Это количество равно количеству половины карпулы местного анестезирующего средства для стоматологии. Последствия внутрисосудистой инъекции у чувствительных пациентов очевидны.
На сегодняшний день Примокаин® является средством с самым низким содержанием сульфитов.

Другие статьи